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新型腸溶包衣材料羧甲基乙基纖維素研制及應用簡介

瀏覽次數:次信息來源:泰安瑞泰纖維素有限公司發布時間:2017/10/26

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(泰安瑞泰纖維素有限公司,山東泰安 271600)



摘 要:本文對新型腸溶材料:羧甲基乙基纖維素(CMEC)的性能特點進行了簡單介紹,指出了CMEC的優點,并成功試制樣品,進行了實例包衣試驗。

關鍵詞:羧甲基乙基纖維素;腸溶材料;包衣


泰安瑞泰纖維素有限公司是國內首家研制粉末狀羥丙基甲基纖維素(HPMC)的輔料企業。1995年我們又率先開發了低粘度的HPMC,打破了國外產品在這一領域的壟斷,開創了國內薄包衣預混劑的應用先河,豐富了胃溶包衣材料的種類。從而使國產胃溶包衣預混劑的市場占有率不斷擴大。 在此基礎上我們依靠自身優勢, 對纖維素系列衍生物又進行了深入的研究并與2002年與沈陽藥科大學共同研究開發出了羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸脂(HPMCP) ,并首次成功應用在腸溶膠囊領域。該產品由于具有生物利用度高,成膜性能好,操作性能優良等優點所以該產品在腸溶薄膜包衣預混劑中有得到廣泛地應用。但是由于HPMCP 是在酸性環境中?;?,不可避免的具有游離酸的殘余,所以限制了它在一些藥物中的應用(如堿性藥物) 。因此,開發一種新型的應用范圍更廣的纖維素衍生物腸溶材料尤為必要。

由于羧甲基乙基纖維素(CMEC)與羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸脂(HPMCP)同樣是具有羧基的化合物,不溶于胃酸而在腸道的 PH 環境中可以較好的溶解。CMEC 的優點是羧甲基和乙氧基兩大基團不會因時間而游離析出,貯存時間長,也不會被酶解。


瑞泰技術中心和林原公司于近期試制成功了幾批 CMEC,主要技術指標如下:


羧甲基%: 8—13, 乙氧基%: 32—43, 黏度 (CP) : 5‐‐150(20℃),

我們對其應用性能進行了驗證。

(1)  CMEC的溶劑溶解性:作為CMEC 的適宜包衣溶劑有乙醇/水、乙醇/二氯甲烷、乙醇/二氯甲烷/水等混合液。通過試驗CMEC 在乙醇水混合液的溶解性比HPMCP好。

(2)  CMEC 的黏度:CMEC 的聚合度是以與 HPMCP 的聚合度相同為目標來設計的,并使之成為非常容易包衣的材料。在經常使用的兩種溶劑中, 乙醇/水比乙醇/二氯甲烷的黏度要高一些。 如果包顆粒劑用乙醇/水作溶劑時, 稍微降低CMEC濃度或減少噴霧液量就沒有特別粘連的問題;而包片劑時,乙醇/水和乙醇/二氯甲烷并無區別。

(3)  CMEC作為腸溶包衣的應用試驗:和HPMCP比較,如果溶劑、增塑劑和包衣條件選的適當,用CMEC 包衣就很容易。CMEC 的用量大致為片重的 5—15%,顆粒包衣為粒重的15—25%。另外,根據片芯及顆粒的形態不同,腸溶衣用量有較大的差別,一般而言CEMC比HPMCP的用量要少。

我們在包衣實驗室進行了鹽酸二甲雙胍腸溶片的包衣試驗,條件如下:

包衣鍋型號:B‐200/400

每鍋裝量:1Kg

噴霧壓力:2Kg/c㎡

噴槍型號:F‐75

進風溫度:56℃

出風溫度:42℃

包衣鍋轉速:15‐25rpm

包衣液處方:

水:12份

乙醇:80份

CMEC:8份

合計:100份

溶液量共計:1.875公斤

包衣時間:210分鐘

鹽酸二甲雙胍包衣實例


試驗結果:  


包衣增重量(%)  于人工胃液  于人工腸液

4           58分鐘時衣膜變軟,藥片鼓脹  /

6           85分鐘時衣膜變軟,藥片鼓脹  /

8           100分鐘時衣膜變軟,藥片鼓脹  /

10          120分鐘時衣膜仍完整,藥片無 180秒溶液變混,形變。  衣膜溶解。


由上可知,CMEC 應用于鹽酸二甲雙胍腸溶片在包衣增重為10%時,可得到效果很好的腸溶薄膜包衣片。

綜上所述,CMEC 這種新型腸溶材料具有獨特的優點,市場應用前景廣闊。下一步,瑞泰公司將對CMEC 的各種規格和具體指標進行深入的研究和開發。


參考文獻

【1】中國醫藥工業雜志,1996年3月,第三期

【2】  


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